Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 At ddefnydd ymchwil yn unig
Semaglutide, wedi'i werthu o dan yr enwau brandOzempig,WegovyaRybelsus, yn anmeddyginiaeth gwrth-diabetiga ddefnyddir ar gyfer trindiabetes math 2ac felmeddyginiaeth gwrth-ordewdraar gyfer y tymor hirrheoli pwysau, a ddatblygwyd ganNovo Nordiskyn 2012. Semaglutide yw aAgonist derbynnydd GLP-1, sy'n golygu ei fod yn dynwared gweithred y dynolincretin peptid tebyg i glwcagon-1(GLP-1), a thrwy hynny yn cynydduinswlinsecretion a chynyddusiwgr gwaedgwaredu a gwellarheolaeth glycemig.Mae sgîl-effeithiau yn cynnwys cyfog, chwydu, dolur rhydd, poen yn yr abdomen, a rhwymedd. Ym mis Rhagfyr 2017, cymeradwywyd y fersiwn chwistrelladwy o'r enw Ozempic.Ym mis Medi 2019, cymeradwywyd fersiwn y gellir ei chymryd trwy'r geg (Rybelsus), ac ym mis Mehefin 2021, cymeradwywyd pigiad dos uwch a werthwyd o dan yr enw brand Wegovy ar gyfer rheoli pwysau hirdymor mewn oedolion gan yr UD.Gweinyddu Bwyd a Chyffuriau(FDA).Ym mis Ionawr 2023, rhoddodd FDA ganiatâd i Novo Nordisk adolygu'r label i nodi y gellir defnyddio Rybelsus llafar feltriniaeth rheng flaenar gyfer oedolion â diabetes math 2 - sy'n golygu mewn pobl nad ydynt wedi cymryd meddyginiaeth diabetes arall o'r blaen. Yn 2020, semaglutide oedd y 129ain feddyginiaeth a ragnodwyd amlaf yn yr Unol Daleithiau, gyda mwy na 4 miliwn o bresgripsiynau. Cyfystyron: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Ar gyfer defnydd ymchwil yn unig.
Gweithgaredd Biolegol
| Disgrifiad | Mae Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog peptid 1 (GLP-1) tebyg i glwcagon hir-weithredol, yn aderbynnydd GLP-1agonist gyda'r potensial ar gyfer trin diabetes mellitus math 2 (T2DM). |
| Targedau | derbynnydd GLP-1 |
| Yn vitro | Dewisir Semaglutide fel yr ymgeisydd gorau posibl unwaith yr wythnos.Mae gan Semaglutide ddau amnewidiad asid amino o'i gymharu â GLP-1 dynol (Aib8, Arg34) ac mae'n cael ei ddeillio yn lysin 26. Mae affinedd GLP-1R semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) wedi gostwng deirgwaith yn fwy o'i gymharu â liraglutide, tra bod yr albwmin affin wedi gostwng. yn cynyddu. |
| Yn vivo | Hanner oes y plasma yw 46.1 h mewn moch bach ar ôl rhoi iv, ac mae gan semaglutide MRT o 63.6 h ar ôl dosio sc i foch bach. |
Protocol (o gyfeiriad)
| Ymchwil Cell: | ● Llinellau cell:celloedd BHK ● Crynodiadau:0.01 pM – 0.1 μM ● Amser Deori:3 h ● Dull:Mae symiau wedi'u rhewi o gelloedd BHK sy'n mynegi'r hGLP-1R a'r CRE firefly luciferase (clôn FCW467-12A/KZ10-1) yn cael eu dadmer, eu golchi ddwywaith mewn PBS, a'u hatal mewn byffer assay.Mae celloedd yn cael eu gosod ar blatiau 96 ffynnon ar 5000 o gelloedd/ffynnon mewn cyfaint o 50 μL.Caiff y cyfansoddion sydd i'w profi eu gwanhau mewn byffer assay a throsglwyddir aliquot 50 μL i'r plât sy'n cynnwys y celloedd i gyrraedd crynodiadau assay terfynol o 1 × 10-14− 1 × 10-7M. Mae'r plât yn cael ei ddeor am 3 h ar 5% CO2ar 37 °C.Caniatawyd i'r plât sefyll ar dymheredd yr ystafell am 15 munud cyn ychwanegu 100 μL o steadylite ynghyd ag adweithydd.Mae'r plât wedi'i orchuddio i'w amddiffyn rhag golau a'i ysgwyd ar dymheredd yr ystafell am 30 munud.Mae'r plât yn cael ei ddarllen mewn offeryn NXT TopCount. |
Hydoddedd (25°C)
| Yn vitroSwp: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mM) |
| Ethanol | Anhydawdd | |
| Dwfr | Anhydawdd |
Gwybodaeth Cemegol
| Pwysau Moleciwlaidd | 4113.58 | ||
| Fformiwla | C187H291N45O59 | ||
| Rhif CAS. | 910463-68-2 | ||
| Storio | 3 blynedd | -20°C | powdr |
| 2 flynedd | -80°C | mewn toddydd | |
| Llongau | Llongau tymheredd ystafell(Di-bryder ansawdd: mae'r cynnyrch yn dda ar 37 ℃ am o leiaf 1 wythnos.) | ||
Gwybodaeth Treialon Clinigol
| Rhif NCT | Recriwtio | Ymyriadau | Amodau | Noddwr/Cydweithredwyr | Dyddiad cychwyn | Cyfnodau |
| NCT05537233 | Ddim yn recriwtio eto | Cyffur: Semaglutide | Cyffur: Placebo | Diabetes Math 1|Gordewdra | Prifysgol Colorado Denver | Sefydliad Ymchwil Diabetes Ieuenctid | Ionawr 1 2023 | Cam 2 |
| NCT04885634 | Ddim yn recriwtio eto | Cyffur: Cynnyrch Chwistrelladwy Semaglutide | Cyffur: Placebo | Ffibriliad Atrïaidd | Gorbwysedd a Gordewdra | Axel Brandes | Ysbyty Herlev a Gentofte | Ysbyty Hillrod Denmarc | Ysbyty Svendborg | Ysbyty De Orllewin Jutland | Ysbyty Athrofaol Odense | Hydref 2022 | Cam 3 |
| NCT05579977 | Recriwtio | Cyffur: PF-07081532|Arall: Placebo|Cyffur: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Gordewdra | Pfizer | Hydref 27 2022 | Cam 2 |
| NCT05254314 | Recriwtio | Cyffur: Chwistrellwr Pen Semaglutide 2.4mg yr wythnos|Arall: Placebo | Asthma | Canolfan Feddygol Prifysgol Vanderbilt | Sefydliad Cenedlaethol Alergedd a Chlefydau Heintus (NIAID) | Medi 7 2022 | Cam 2 |
| NCT05478252 | Recriwtio | Cyffur: Semaglutide J| Cyffur: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Math 2 | Novo Nordisk A/S | Awst 3 2022 | Cam 3 |
(data ohttps://clinicaltrials.gov, wedi'i ddiweddaru ar 2022-11-29)
